W stuletniej historii kapsułek żelatyna zawsze utrzymywała status głównego nurtu materiałów na kapsułki ze względu na jej szerokie źródła, stabilne właściwości fizyczne i chemiczne oraz doskonałe właściwości przetwórcze.Wraz ze wzrostem preferencji ludzi w zakresie kapsułek, puste kapsułki są coraz szerzej stosowane w żywności, medycynie i produktach zdrowotnych.
Jednak występowanie i rozprzestrzenianie się choroby szalonych krów i pryszczycy sprawia, że ludzie zaczynają martwić się o produkty pochodzenia zwierzęcego.Powszechnie stosowanymi surowcami żelatyny są kości i skóra bydła i świń, a ryzyko związane z tą żelatyną stopniowo przyciąga uwagę ludzi.Aby zmniejszyć ryzyko bezpieczeństwa związane z surowcami w postaci pustych kapsułek, eksperci branżowi kontynuują badania i opracowują odpowiednie materiały kapsułek pochodzenia roślinnego.
Ponadto wraz ze wzrostem różnorodności kapsułek różnorodność ich zawartości stopniowo uświadamia ludziom, że istnieją problemy z kompatybilnością pomiędzy pustymi kapsułkami żelatynowymi a niektórymi zawartościami o specjalnych właściwościach.Na przykład zawartość zawierająca grupy aldehydowe lub reagująca z wytworzeniem grup aldehydowych w pewnych warunkach może prowadzić do sieciowania żelatyny;Zawartość silnie redukowalna może reagować Maillarda z żelatyną;Zawartość o silnej higroskopijności sprawi, że otoczka kapsułki Ming straci wodę i pierwotną wytrzymałość.Stabilność pustej w środku kapsułki żelatynowej sprawia, że rozwój nowych materiałów na kapsułki przyciąga większą uwagę.
Jakie materiały pochodzenia roślinnego nadają się do produkcji pustych kapsułek twardych?Ludzie wiele próbowali.Zgłoszenie chińskiego dokumentu patentowego nr: 200810061238 X dotyczy stosowania siarczanu celulozy sodowej jako głównego materiału kapsułki;200510013285.3 dotyczy stosowania skrobi lub jej kompozycji jako głównego materiału kapsułki;Wang GM [1] podał, że puste kapsułki wykonano z kapsułek chitozanu;Zhang Xiaoju i in.[2] podali produkty zawierające białko sojowe Konjac jako główny materiał kapsułki.Oczywiście najczęściej badanymi materiałami są materiały celulozowe.Wśród nich puste kapsułki wykonane z hydroksypropylometylocelulozy (HPMC) stały się przedmiotem produkcji na dużą skalę.
HPMC jest szeroko stosowany w żywności i medycynie.Jest powszechnie stosowaną farmaceutyczną substancją pomocniczą, która jest zawarta w Farmakopei różnych krajów;FDA i UE zatwierdzają HPMC jako bezpośredni lub pośredni dodatek do żywności;Gras jest substancją bezpieczną, nr GRN 000213;Według bazy danych JECFA, INS nr 464, nie ma limitu maksymalnej dziennej dawki HPMC;W 1997 roku został zatwierdzony przez Ministerstwo Zdrowia Chin jako dodatek do żywności i zagęszczacz (nr 20), który można stosować do wszystkich rodzajów żywności i dodawany zgodnie z wymaganiami produkcyjnymi [2-9].Ze względu na różnicę właściwości między HPMC i żelatyną, przepisywanie pustych kapsułek HPMC jest bardziej złożone i należy dodać pewne środki żelujące, takie jak guma arabska, karagen (guma z wodorostów), skrobia itp.
Pusta kapsułka HPMC to produkt o naturalnej koncepcji.Materiał i technologia produkcji cieszą się uznaniem stowarzyszeń żydowskich, islamskich i wegetariańskich.Może zaspokoić potrzeby osób o różnych religiach i nawykach żywieniowych i cieszy się dużą akceptacją.Ponadto puste kapsułki HPMC mają następujące unikalne właściwości:
1. Niska zawartość wody - około 60% niższa niż w pustej kapsułce żelatynowej
Zawartość wody w pustych kapsułkach żelatynowych wynosi na ogół 12,5% - 17,5% [10].Podczas produkcji, transportu, stosowania i konserwacji pustych kapsułek należy kontrolować temperaturę i wilgotność otoczenia w odpowiednim zakresie.Odpowiednia temperatura wynosi 15-25℃, a wilgotność względna wynosi 35% - 65%, dzięki czemu wydajność produktu może utrzymać się przez długi czas.Zawartość wody w membranie HPMC jest bardzo niska, na ogół 4% - 5%, czyli o około 60% mniej niż w pustej kapsułce żelatynowej (ryc. 1).Wymiana wody z otoczeniem podczas długotrwałego przechowywania spowoduje wzrost zawartości wody w pustej kapsułce HPMC w określonym opakowaniu, jednak w ciągu 5 lat nie przekroczy ona 9%.
Ryc. 1.Porównanie LOD skorup HMPC i żelatyny przy różnej wilgotności względnej
Charakterystyka niskiej zawartości wody sprawia, że pusta kapsułka HPMC nadaje się do napełniania zawartości higroskopijnej lub wrażliwej na wodę w celu przedłużenia trwałości produktu.
2. Wysoka wytrzymałość, brak kruchości
Jak wspomniano powyżej, folia żelatynowa ma określoną zawartość wilgoci.Jeśli będzie niższa od tej wartości granicznej, błona żelatynowa będzie znacznie krucha.Zwykłe, puste w środku kapsułki żelatynowe bez żadnych dodatków są narażone na ryzyko łamliwości przekraczające 10% przy zawartości wilgoci wynoszącej 10%;Gdy zawartość wody będzie nadal spadać do 5%, nastąpi 100% kruchość.Natomiast wytrzymałość pustych kapsułek HPMC jest znacznie lepsza i zachowują one dobrą wydajność nawet przy niskiej wilgotności otoczenia (rys. 3).Oczywiście stopień kruchości pustych kapsułek HPMC o różnych recepturach przy niskiej wilgotności będzie wykazywał duże różnice.
Wręcz przeciwnie, puste w środku kapsułki żelatynowe umieszczone w środowisku o dużej wilgotności zmiękną, odkształcą się, a nawet zapadną po wchłonięciu wody.Pusta kapsułka HPMC może zachować dobry kształt i wydajność nawet w warunkach wysokiej wilgotności.Dlatego pusta kapsułka HPMC ma dużą zdolność adaptacji do środowiska.Gdy obszar sprzedaży produktu obejmuje różne strefy klimatyczne lub warunki przechowywania są stosunkowo złe, ta zaleta pustych kapsułek HMPC jest szczególnie znacząca.
3. Silna stabilność chemiczna
Reakcja sieciowania kapsułek żelatynowych jest drażliwym problemem napotykanym w przypadku preparatów kapsułkowych.Ponieważ zawarta w żelatynie grupa aldehydowa reaguje z grupą aminową aminokwasów tworząc strukturę sieciową, otoczka kapsułki w warunkach rozpuszczenia in vitro jest trudna do rozpuszczenia, co wpływa na uwalnianie leków.Hydroksypropylometyloceluloza jest pochodną celulozy, która jest chemicznie obojętna i wykazuje doskonałą kompatybilność z większością substancji.Dlatego pusta kapsułka HPMC nie stwarza ryzyka reakcji sieciowania i zapewnia wysoką stabilność chemiczną
4. Dobra wydajność powłoki
Kapsułki dojelitowe stosuje się do leków, które łatwo ulegają uszkodzeniu pod wpływem kwasu żołądkowego, działają drażniąco na błonę śluzową żołądka lub wymagają ukierunkowanego podawania.Uznana na arenie międzynarodowej technologia kapsułek z powłoką dojelitową polega na całkowitym powlekaniu peletek i kapsułek z powłoką dojelitową.Pusta kapsułka HPMC wykazuje wyjątkowe zalety w ogólnej powłoce kapsułki.
Badania pokazują, że ze względu na chropowatą powierzchnię pustej kapsułki HPMC powinowactwo do większości dojelitowych materiałów powłokowych jest znacznie wyższe niż w przypadku żelatyny, a szybkość przylegania i jednorodność materiałów powłokowych są znacznie lepsze niż w przypadku żelatyny, zwłaszcza niezawodność powlekania połączenia korpusu kapturka ulega znacznej poprawie.Test rozpuszczania in vitro wykazał, że przepuszczalność kapsułki HPMC w żołądku była niższa, a uwalnianie w jelicie było dobre [
Wniosek
Charakterystyka pustej kapsułki HPMC poszerzyła jej zakres zastosowań.Od wszystkich produktów naturalnych po substancje wrażliwe na wilgoć lub higroskopijne, ma również unikalne zastosowania w dziedzinie inhalatorów suchych proszków i powłok dojelitowych.Należy zaznaczyć, że kapsułki HPMC dostępne obecnie na rynku w kraju i za granicą charakteryzują się stosunkowo dużą przepuszczalnością tlenu i nieco wolniejszym rozpadem niż kapsułki żelatynowe, jednak ich biodostępność in vivo jest podobna [11], co należy uwzględnić w badaniach i rozwoju.
Jak wszyscy wiemy, od badań laboratoryjnych, eksperymentów na dużą skalę, produkcji przemysłowej do promocji rynkowej jeszcze długa droga.Dlatego właśnie, po latach badań i rozwoju, na liście znalazło się tylko kilka produktów w postaci pustych kapsułek wykonanych z materiałów pochodzenia roślinnego.W 1997 r. firma capsugel objęła prowadzenie na liście HPMC pustych kapsułek vcapstm w Stanach Zjednoczonych, zapewniając nowy wybór w postaci kapsułek doustnych.Obecnie roczna wielkość sprzedaży pustych kapsułek HPMC na świecie przekroczyła 20 miliardów i rośnie w tempie 25% rocznie.
Czas publikacji: 6 maja 2022 r